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古老的秋水仙碱:急性痛风的急先锋,毒性大不治本,肾不好禁用

来源:贵阳痛风医院 时间:

  人类用秋水仙治病,已经有三千多年的历史。

  秋水仙中的有效成分秋水仙碱,是最早应用于痛风急性发作的药品。同时,秋水仙碱的毒性也常令人一筹莫展。

  作为一个古老的药物,直到2006年,秋水仙碱才在美国被正式批准上市。而仅仅过去4年,2010年10月3日,美国的药品监督部门就宣布,停止销售单一成分的口服秋水仙碱制剂。

  一个从“远古”时代走来的药物,一个带着神秘色彩的药物,一个曾经让人又爱又恨的药物,命运为何如此多舛?它对付痛风的秘密武器是什么?现如今,它还有没有可利用的价值?

  娇弱艳丽的秋水仙,孕育出“毒药”秋水仙碱

  本杰明·富兰克林,避雷针的发明者,美国的开国元勋之一,传说中放着风筝找雷劈的科学家,同时也是一名痛风患者。为了缓解痛风带来的病痛,他把原产欧洲与地中海地区的秋水仙,种植在了美洲大陆。说起来,这已经是发生在十八世纪的事情了。

  往前追溯三千年,在公元前1500年前的古埃及,就有记载用秋水仙来治疗风湿和水肿,公元前1世纪,希腊医生迪奥斯科里季斯在它的《药物志》中,记载用秋水仙治疗痛风。始于1618年的《伦敦药典》中,同样记载了秋水仙的药理作用。

  1820年,法国化学家约瑟夫·别奈梅·卡旺图与皮埃尔·约瑟夫·佩尔蒂埃首次从秋水仙中分离出了秋水仙碱。

  那一年,距离第一次鸦片战争爆发,还有20年。

  作为一种生物碱,秋水仙碱具有不小的毒性。正是这种“毒药”,使得痛风的治疗,发生了革命性的变化。

  思细级恐的秋水仙碱三板斧,有效抵挡来势汹汹的痛风急性发作

  秋水仙碱治疗痛风有两大特点:

  一,治标不治本。

  二,只对急性有效,包括急性发作时使用以及预防急性发作,对付慢性痛风无效。

  三,秋水仙碱的办事风格直接且豪横,这与它的药理特性密切相关。现有的研究认为,秋水仙碱大致通过三种作用机制,对付痛风的急性发作。

  第一种作用机制:把细胞给搞残。秋水仙碱通过与细胞中的微管蛋白中的β亚单元结合,干扰微管蛋白的组装。人体的细胞想要增殖、分化、运动、运输物质,都需要微管蛋白的参与,微管蛋白组装受阻,本来挺正常的细胞,因此转为残疾状态。

  痛风发作部位的炎症反应需要中性粒细胞参与,秋水仙碱把中性粒细胞给干废了,局部的炎症也就因此而缓解。

  这种看上去颇为残暴的药理作用,与某些抗癌药物有异曲同工之处。因此,有人曾尝试将秋水仙碱拿来治疗癌症,可惜临床效果并不怎么样。

  第二种作用机制:给炎症局部“降火”。这里的“火”,是指由于前列腺素和白三烯类物质导致的局部炎症反应,秋水仙碱能够通过抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性粒细胞释放炎症物质,缓解病患处的红、肿、热、痛。

  在这个套路面前,有一类药物,非甾体解热镇痛药,很不服气,包括对乙酰氨基酚、吲哚美辛、尼美舒利、布洛芬、双氯芬酸等。与磷脂酶A2做斗争是它们的看家本领,通过同样的路数,同样可以达到缓解疼痛和炎症的作用。

  不服气怎么办?两横一竖干啊!现如今,非甾体解热镇痛药也是痛风急性发作时,用来控制症状的一线药物。

  第三种作用机制:蒙住免疫细胞的眼睛。免疫细胞产生白细胞介素6,作用于其它细胞,可以调节和促进免疫反应的发生。秋水仙碱能抑制免疫细胞产生白细胞介素6,这就像是蒙住了免疫细胞的眼睛,局部的免疫反应因此偃旗息鼓,痛风的炎症得到缓解。

  论起来,这条路子最野。白细胞介素6受体抑制剂,如托珠单抗等,作为一类治疗风湿病的新药,最近不要太火,前景不要太广阔。

  想到三千多年前,埃及人就曾尝试用秋水仙治疗风湿病,不由发出感叹,穿越千年,人们依旧在白细胞介素6上做文章。

  本可以是抗癌药,本可以是抗炎药物,本可以是免疫调节药,秋水仙碱全部完美错过,只留下抗痛风作用,留名青史。

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贵阳痛风医院(贵阳强直医院)位于贵阳市南明区油榨街281号,总建筑面积5000多平方米,病床位百余张,由贵阳市卫生和计划生育委员会发证认可,国家二级医院、贵阳市医保定点医院,也是海峡两岸医药卫生交流协会风湿免疫病学专业委员会合作单位,组建成立“京黔名医|风湿慢病管理办公室”、“名医工作室”,正在筹备卫生部北京医院技术协作单位,是贵州省扶贫基金会风湿基金指定治疗援助单位。...详细>>